@phdthesis{01JTK6TQBKJ95X7PXZY93WT113,
  abstract     = {{Doorheen de jaren heeft de farmaceutische industrie in toenemende mate te maken met een productiviteitscrisis. Dit wilt zeggen dat steeds toenemende financiële investeringen nodig zijn om een nieuw geneesmiddel te kunnen ontwikkelen. Hiertoe zijn meerdere factoren relevant, waaronder een stijgende discrepantie tussen screening bibliotheken en nieuw ontwikkelde geneesmiddelen. Meer bepaald, met het oog op hun efficiënte ontwikkeling bevatten screening bibliotheken steeds vaker moleculair platte fragmenten, terwijl commercialiseerbare geneesmiddelen een mate aan driedimensionaliteit vereisen om selectief en specifiek met het menselijk lichaam te interageren.
Het onderzoek binnen dit manuscript heeft als doel om driedimensionaliteit te installeren op moleculen uit screening bibliotheken. Dit laat het toe om hun efficiënte ontwikkeling te benutten in de synthese van een geneesmiddel. Hiertoe werden twee reagentia ontwikkeld die, via cycloaddities, met hoge selectiviteit screening moleculen kunnen deplanariseren: dithioallyl reagentia en donor-acceptor cyclopropanen als kationische en dipolaire reagentia respectievelijk. In deze reagentia speelt het element zwavel een sleutelrol, daar deze enerzijds de gewenste cycloaddities faciliteert, en deze anderzijds benut kan worden in farmaceutisch relevante derivatisaties, waaronder het “spoorloos” verwijderen van de zwavel-houdende groep ter vorming van een lichtgewicht en driedimensioneel productskelet.
Het doel van dit onderzoek is om gekende chemische procedures aan te vullen op zo’n manier dat deze rechtstreeks benut kunnen worden in de geneesmiddelontwikkeling, en een antwoord kunnen bieden op bovengenoemde productiviteitscrisis.}},
  author       = {{Degroote, Frederick}},
  language     = {{eng}},
  pages        = {{346}},
  publisher    = {{Ghent University. Faculty of Sciences}},
  school       = {{Ghent University}},
  title        = {{Thio-substituted cyclopentannulation reagents : strategic tools to escape from flatland in medicinal chemistry}},
  year         = {{2024}},
}